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专家详解-尼麦角林的作用机制
阅读次数:105  更新日期:2020-01-22

尼麦角林,是一种半合成麦角碱衍生物,1972年上市,现已广泛用于认知、情感及行为障碍的临床治疗。尼麦角林有两大作用机制:较强的α受体阻滞和扩张血管作用。




药理机制:

1.受体亲和性

尼麦角林对α1肾上腺素能受体和5-HT1A受体有高度亲和性,对α2受体和5-HT2受体有中等亲和性,对D1D2多巴胺能受体和M1M2胆碱能受体则有弱亲和性。实验表明,尼麦角林的α受体拮抗活性具有扩张血管,降低血管阻力和增加血流量等作用。

2.调节神经递质


尼麦角林长期给药可显著提高老年大鼠海马、纹状体及大脑皮质区乙酰胆碱(ACh)水平,可能与其促进ACh合成与释放、增加胆碱乙酰转移酶活性及抑制乙酰胆碱酯酶等作用有关。另有文献报道,尼麦角林单剂量或长期给药可促进大脑皮质和纹状体区去甲肾上腺素及多巴胺等神经递质的转换而增加神经传导。

3.神经保护作用


多种缺血/缺氧细胞模型和动物模型研究均证实尼麦角林具有抗氧化活性。另外,尼麦角林可促进脑源性神经营养因子合成,抑制胶质细胞释放炎症因子,从而保护脑细胞功能。

4.改善脑细胞代谢


尼麦角林可通过抑制腺苷酸环化酶活性来提高机体ATP水平,从而增加脑细胞对氧和葡萄糖的摄取和利用,改善脑细胞能量代谢。

5.抑制血小板聚集和抗血栓


尼麦角林可改变血液流变学参数,明显降低全血低切比黏度、血浆比黏度和红细胞压积,增强红细胞变形能力以及抑制血小板聚集,这主要与尼麦角林抑制前列环素生成有关。

注射用尼麦角林

【通用名称】:注射用尼麦角林            

【规格】:2mg4mg

【适应症】:

  1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中,记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。

  2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。

【用法用量】:

  静脉滴注:每次48mg,溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液250ml中静脉滴注,每日12次。

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